Opioidagonister er stoffer, der aktiverer opioidreceptorer i det centrale og perifere nervesystem. De har flere anvendelser, fra smertebehandling til behandling af opioidbrugsforstyrrelser.
Du har opioidreceptorer i hele dit nervesystem. Stoffer, der aktiverer disse receptorer, er kendt som opioidagonister eller partielle agonister. Opioidagonister omfatter, hvad folk typisk refererer til som opioider, såsom oxycodon, morfin og heroin.
Opioider bliver ofte misforstået. Mens mange mennesker forbinder dem med den igangværende overdosisepidemi, spiller de en afgørende rolle i den medicinske verden for smertebehandling. Plus, din krop laver faktisk sin egen form for opioider kaldet endogene opioider, der spiller en rolle i flere kropslige processer, fra sensorisk opfattelse til mave-tarmfunktion.
Her er et nærmere kig på, hvordan opioidagonister virker, hvorfor de bruges, og hvordan de sammenlignes med partielle agonister.
Hvordan de virker
Din krop har tre primære opioidreceptortyper: mu, delta og kappa. Disse receptorer findes på overfladen af celler i det centrale og perifere nervesystem. De reagerer på din krops naturlige endogene opioider og eksogene opioider, eller dem, der indføres i kroppen.
Når en opioidagonist kommer, aktiverer opioidreceptorerne og signalerer cellen til at udføre en funktion.
Når opioidreceptorer aktiveres, forårsager de en kaskade af processer i din krop.
For eksempel er mu-receptorer mest påvirket af eksogene opioider. Når de aktiveres, producerer de følelser af eufori, smertelindring og respirationsdepression.
Opioidagonister varierer i deres funktion. Nogle har en bred effekt, mens andre retter sig mod specifikke opioidreceptorsteder. De kan påvirke en eller flere receptorer.
Opioidagonister kan aktivere opioidreceptorer forbundet med:
- smertelindring
- reduktion af oxidativ skade på neuroner
- respirationsdepression
- balancering af positive og negative ioner i kroppen
- eufori
- sedation
- beskyttende hjertekonditionering
Eksempler på opioidagonister
Almindelige opioidagonister inkluderer:
- heroin
- kodein
- hydrocodon
- oxycodon
- morfin
- metadon
Opioidagonister er dog ikke begrænset til medicin eller eksterne stoffer. Din krops endogene opioider inkluderer peptider som:
- endorfiner
- dynorphin
- enkephaliner
Så mens opioide stoffer er opioidagonister, er ikke alle opioidagonister stoffer.
Hvad de bruges til
Opioidagonister bruges primært til smertebehandling og anæstesi. De er indiceret til kirurgiske smerter, kræftsmerter og traumatiske smerter, især når ikke-opioid smertebehandling ikke er effektiv.
Ud over medicinsk smertebehandling kan opioidagonister også bruges til:
- lokalbedøvelse
- hosteundertrykkelse
- diarré kontrol
- lungeødem ved myokardieiskæmi
- lindring af kulderystelser relateret til svampedræbende terapi
Opioidagonisters rolle i opioidbrugsforstyrrelser
Opioidagonister spiller en rolle i behandlingen af opioidbrugsforstyrrelser.
Selvom det kan virke kontraintuitivt at behandle opioidafhængighed med opioidagonister, er det en vellykket mulighed på grund af de forskellige virkninger af specifikke opioidagonister i kroppen.
Metadon er for eksempel en opioidagonist, der bruges til at behandle abstinenssymptomer ved opioidbrugsforstyrrelser. Det opfylder kroppens opioidtrang ved at aktivere opioidreceptorer.
Men i modsætning til andre opioider forårsager det ikke eufori og har en langsommere effekt på hjernen. Det er også nogle gange ordineret til smertelindring.
Buprenorphin, en delvis agonist, bruges også til behandling af opioidbrugsforstyrrelser. Det bruges typisk sammen med opioidantagonisten naloxon for at hjælpe med at håndtere milde til moderate abstinenssymptomer.
Opioidagonister vs. antagonister
Opioidagonister aktiverer receptorsteder og forårsager et cellulært respons. Opioidantagonister har den modsatte effekt. De binder sig til opioidreceptoren, men har ingen effekt. De forbliver på stedet og blokerer det for at blive aktiveret af agonister.
Almindelige opioidantagonister omfatter naloxon og naltrexon.
Fuld vs. partielle agonister
Agonister kan også klassificeres som “fuld” eller “delvis.” En fuld opioidagonist trækker det maksimale opioidrespons fra receptorstedet. En partiel agonist vil også aktivere et receptorsted, men i mindre grad.
Partielle opioidagonister har ofte både agonist- og antagonistegenskaber. De kan omtales som “blandede agonist-antagonister.”
Medicin som tramadol og buprenorphin er eksempler på partielle agonister, der også har antagonistiske egenskaber. Afhængigt af deres dosis aktiverer de visse opioidreceptorsteder, mens de blokerer andre.
Bundlinjen
Opioidagonister er stoffer, der binder sig til opioidreceptorsteder, og opfordrer celler til at opføre sig på en bestemt måde.
Når opioidreceptorer aktiveres, starter de de processer, der fører til en følelse af eufori, smertereduktion og undertrykkelse af funktioner som vejrtrækning og tarmmotilitet.
Din krop laver sin egen version af opioidagonister, kendt som endogene opioider, men du kan også introducere eksterne opioider i dit system. Disse eksogene opioider omfatter lægemidler som morfin, tramadol, hydrocodon og heroin.
Discussion about this post