Med DK
  • Home
  • Sygdomme
    • All
    • Andre sygdomme
    • Fordøjelsessygdomme
    • Hudsygdomme
    • Infektiøse og parasitære sygdomme
    • Kræft
    Thyroiditis: symptomer, årsager, diagnose, behandling

    Thyroiditis: symptomer, årsager, diagnose, behandling

    Diagnose og behandling af Lyme -sygdom på senere trin

    Diagnose og behandling af Lyme -sygdom på senere trin

    Kronisk hyperventilation: Årsager, symptomer og behandling

    Kronisk hyperventilation: Årsager, symptomer og behandling

    Scheuermanns sygdom senere i livet: Problemer, der opstår og behandling

    Scheuermanns sygdom senere i livet: Problemer, der opstår og behandling

  • Oplysninger om medicin
    Bivirkninger af sparsentan (filspari) og hvordan man reducerer dem

    Bivirkninger af sparsentan (filspari) og hvordan man reducerer dem

    8 bivirkninger af macitentan og hvordan man minimerer dem

    8 bivirkninger af macitentan og hvordan man minimerer dem

    Forklaring om virkningsmekanismen for macitentan medicin

    Forklaring om virkningsmekanismen for macitentan medicin

    Forklaring om virkningsmekanismen for aprocitentan medicin

    Forklaring om virkningsmekanismen for aprocitentan medicin

  • Sundhedspleje
    Uforklarlig muskelsmerter i arme og ben: Årsag og behandling

    Uforklarlig muskelsmerter i arme og ben: Årsag og behandling

    Undgå grapefrugt, når du tager atorvastatin -lægemiddel

    Undgå grapefrugt, når du tager atorvastatin -lægemiddel

    Funktioner, effekter af prostaglandiner under graviditet

    Funktioner, effekter af prostaglandiner under graviditet

    Oxidativt stress: Årsager, effekter og forebyggelse

    Oxidativt stress: Årsager, effekter og forebyggelse

No Result
View All Result
  • Home
  • Sygdomme
    • All
    • Andre sygdomme
    • Fordøjelsessygdomme
    • Hudsygdomme
    • Infektiøse og parasitære sygdomme
    • Kræft
    Thyroiditis: symptomer, årsager, diagnose, behandling

    Thyroiditis: symptomer, årsager, diagnose, behandling

    Diagnose og behandling af Lyme -sygdom på senere trin

    Diagnose og behandling af Lyme -sygdom på senere trin

    Kronisk hyperventilation: Årsager, symptomer og behandling

    Kronisk hyperventilation: Årsager, symptomer og behandling

    Scheuermanns sygdom senere i livet: Problemer, der opstår og behandling

    Scheuermanns sygdom senere i livet: Problemer, der opstår og behandling

  • Oplysninger om medicin
    Bivirkninger af sparsentan (filspari) og hvordan man reducerer dem

    Bivirkninger af sparsentan (filspari) og hvordan man reducerer dem

    8 bivirkninger af macitentan og hvordan man minimerer dem

    8 bivirkninger af macitentan og hvordan man minimerer dem

    Forklaring om virkningsmekanismen for macitentan medicin

    Forklaring om virkningsmekanismen for macitentan medicin

    Forklaring om virkningsmekanismen for aprocitentan medicin

    Forklaring om virkningsmekanismen for aprocitentan medicin

  • Sundhedspleje
    Uforklarlig muskelsmerter i arme og ben: Årsag og behandling

    Uforklarlig muskelsmerter i arme og ben: Årsag og behandling

    Undgå grapefrugt, når du tager atorvastatin -lægemiddel

    Undgå grapefrugt, når du tager atorvastatin -lægemiddel

    Funktioner, effekter af prostaglandiner under graviditet

    Funktioner, effekter af prostaglandiner under graviditet

    Oxidativt stress: Årsager, effekter og forebyggelse

    Oxidativt stress: Årsager, effekter og forebyggelse

No Result
View All Result
Med DK
No Result
View All Result
Home Oplysninger om medicin

Forklaring om virkningsmekanismen for aprocitentan medicin

Asmus Kofoed, Pharm.D by Asmus Kofoed, Pharm.D
30/05/2025
0

Aprocitentan er en medicin, der er udviklet til behandling af resistent hypertension – en tilstand, hvor blodtrykket forbliver højt på trods af brugen af ​​flere antihypertensive lægemidler. Aprocitentan hører til en klasse af medikamenter kendt som endothelinreceptorantagonister. For at forstå, hvordan aprocitentan medicin fungerer, er vi nødt til at se på rollen som endothelin i blodtryksregulering, og hvordan denne medicin forstyrrer effekter af endothelin.

Aprocitentan medicin sælges under mærkenavnet Jeraygo i Europa og under mærkenavnet Tryvio i USA.

Forklaring om virkningsmekanismen for aprocitentan medicin
Aprocitentan -medicinen fungerer som en endothelinreceptorantagonist, der blokerer både endothelin A- og B -receptorer.

Hvad er endothelin?

Endothelin er et peptid (et lille proteinlignende molekyle) produceret primært af endotelcellerne. Disse celler linjer indersiden af ​​blodkar. Endothelin er en af ​​de mest potente vasokonstriktorer i den menneskelige krop, hvilket betyder, at det får blodkar til at indsnævre og derved øge blodtrykket.

Der er tre kendte isoformer af endothelin:

  • ET-1 (endothelin-1)
  • ET-2
  • ET-3

Blandt disse isoformer er ET-1 den vigtigste isoform i reguleringen af ​​vaskulær tone og blodtryk hos mennesker.

ET-1 udøver sine virkninger ved at binde til to receptortyper på forskellige celler:

  • Endothelin type A receptorer (ETA)
  • Endothelin type B -receptorer (ETB)

Roll af ETA og ETB -receptorer

Disse receptorer er placeret på forskellige celler og har modstridende roller:

ETA -receptorer

  • ETA -receptorer findes for det meste på vaskulære glatte muskelceller.
  • Når de er aktiveret af ET-1, forårsager ETA-receptorer vasokonstriktion, hvilket øger blodtrykket.
  • ETA -receptorer fremmer også celleproliferation og betændelse.

ETB -receptorer

  • ETB -receptorer findes på både endotelceller og glatte muskelceller.
  • På endotelceller fører ETB-aktivering til vasodilatation (gennem nitrogenoxid og prostacyclin frigivelse) og clearance af ET-1 fra cirkulation.
  • På glatte muskelceller kan ETB -aktivering bidrage til vasokonstriktion, dog i mindre grad end ETA.

ETA -aktivering er således hovedsageligt skadelig i hypertension, mens ETB -receptorer har både gavnlige og skadelige roller. ETB-receptorer har ofte en beskyttende rolle på grund af deres vasodilatoriske og ET-1 clearance-funktioner.

Hvordan aprocitentan medicin fungerer

Aprocitentan -medicin er en dobbelt endothelinreceptorantagonist, hvilket betyder, at den blokerer både ETA- og ETB -receptorer. Imidlertid har denne medicin en højere affinitet for ETA -receptorer end for ETB -receptorer. Denne selektive effekt hjælper med at reducere blodtrykket gennem følgende mekanismer:

1. hæmning af vasokonstriktion

Ved at blokere ETA-receptorer på glatte muskelceller forhindrer aprocitentan ET-1 i at forårsage vasokonstriktion. Denne effekt fører til afslapning af blodkar, reducerer vaskulær resistens og sænker blodtrykket.

2. Modulering af ETB -receptoraktivitet

Aprocitentan hæmmer også ETB -receptorer, men i mindre grad. Denne effekt forhindrer den resterende ET-1 i at binde til ETB-receptorer på glatte muskelceller, hvilket yderligere reducerer vasokonstriktion.

Imidlertid kan delvis ETB-blokade reducere fordelagtige virkninger, såsom nitrogenoxid-medieret vasodilatation og ET-1 clearance. Den samlede kliniske fordel ved aprocitentan antyder, at nettoeffekten stadig favoriserer blodtryksreduktion, især hos patienter med overdreven endothelinaktivitet.

3. Anti-proliferative og antiinflammatoriske virkninger

Ved at blokere begge to receptortyper kan aprocitentan reducere spredning af vaskulære glatte muskelceller og vaskulær inflammation. Disse to processer involverer i langvarig progression af hypertension og vaskulær sygdom.

Tryvio (aprocitentan) medicin
Tryvio (aprocitentan) medicin

Farmakokinetik og handlingsvarighed

Aprocitentan-medicin har en lang halveringstid (~ 44 timer), hvilket muliggør dosering af en gang dagligt. Dette er fordelagtigt for at opretholde stabile plasmaniveauer og konsekvent blodtrykskontrol hele dagen og natten.

Denne medicin metaboliseres primært ved glucuronidering (ikke stærkt afhængig af CYP -enzymer), hvilket reducerer risikoen for interaktioner med lægemidler. Lægemiddelinteraktion er et stort problem hos patienter med resistent hypertension, der allerede tager flere medicin.

Effektivitet i behandling af resistent hypertension

I forsøgene reducerede aprocitentan signifikant blodtrykket hos patienter med resistent hypertension, når det føjes til standardterapi. Dette antyder, at virkningsmekanismen for denne medicin er komplementær til andre antihypertensiva, såsom angiotensin-konverterende enzyminhibitorer, calciumkanalblokkere og diuretika.

Sikkerhed og tolerabilitet af aprocitentan medicin

Den største bivirkning, der blev observeret, var væskeopbevaring, en kendt virkning af endothelinreceptorantagonister. Denne bivirkning forekommer sandsynligvis på grund af ETB -receptorblokade i nyrerne, hvilket reducerer natriuresis (natriumudskillelse). I klinisk praksis kan denne bivirkning ofte styres ved at justere diuretika.

Oversigt

Aprocitentan-medicin er en dobbelt endothelinreceptorantagonist, der fungerer ved at blokere ETA- og ETB-receptorer og derved modvirke virkningerne af endothelin-1. Endothelin-1 er en kraftfuld vasokonstriktor. Mekanisme til virkning af aprocitentan medicin inkluderer:

  • Reduktion af vasokonstriktion ved at blokere ETA -receptorer
  • Yderligere faldende blodtryk ved delvist at blokere ETB -receptorer
  • Reduktion af vaskulær ombygning og betændelse
  • Tilbyder vedvarende handlinger med dosering af en gang dagligt

Denne mekanisme gør aprocitentan til en lovende tillægsmedicin til behandling af resistent hypertension, især hos patienter med forhøjet endothelinaktivitet. Imidlertid er væskeopbevaring en vigtig bivirkning at overveje og være forsigtig med.

Tags: aprocitentanendothelinreceptorantagonistermedicin til behandling af højt blodtryk
Asmus Kofoed, Pharm.D

Asmus Kofoed, Pharm.D

Lær mere

Forklaring om virkningsmekanismen for macitentan medicin
Oplysninger om medicin

Forklaring om virkningsmekanismen for macitentan medicin

04/06/2025
7 bivirkninger af aprocitentan og hvordan man reducerer dem
Oplysninger om medicin

7 bivirkninger af aprocitentan og hvordan man reducerer dem

29/05/2025
Bivirkninger af GMRX2 -medicin og hvordan man minimerer dem
Oplysninger om medicin

Bivirkninger af GMRX2 -medicin og hvordan man minimerer dem

27/05/2025
Nye medicin til behandling af højt blodtryk i 2026
Oplysninger om medicin

Nye medicin til behandling af højt blodtryk i 2026

26/05/2025
De værste bivirkninger af candesartan medicin
Oplysninger om medicin

De værste bivirkninger af candesartan medicin

28/04/2025
Bivirkninger af candesartan og hvordan man minimerer dem
Oplysninger om medicin

Bivirkninger af candesartan og hvordan man minimerer dem

28/04/2025
Bivirkninger af torasemidmedicin og hvordan man kan forhindre
Oplysninger om medicin

Bivirkninger af torasemidmedicin og hvordan man kan forhindre

26/04/2025
Bivirkninger af bisoprolol (concor) og hvordan man forhindrer
Oplysninger om medicin

Bivirkninger af bisoprolol (concor) og hvordan man forhindrer

26/04/2025
Bivirkninger af amlodipin (norvasc) og hvordan man håndterer
Oplysninger om medicin

Bivirkninger af amlodipin (norvasc) og hvordan man håndterer

22/04/2025
Load More

Discussion about this post

Recommended

Hvad er Palmar erytem?

Hvad er Palmar erytem?

3 år ago
5 måder at øge fleksibiliteten på sikkert

5 måder at øge fleksibiliteten på sikkert

4 år ago

Don't Miss

Bivirkninger af sparsentan (filspari) og hvordan man reducerer dem

Bivirkninger af sparsentan (filspari) og hvordan man reducerer dem

16/06/2025
8 bivirkninger af macitentan og hvordan man minimerer dem

8 bivirkninger af macitentan og hvordan man minimerer dem

10/06/2025
Forklaring om virkningsmekanismen for macitentan medicin

Forklaring om virkningsmekanismen for macitentan medicin

04/06/2025
Forklaring om virkningsmekanismen for aprocitentan medicin

Forklaring om virkningsmekanismen for aprocitentan medicin

30/05/2025
Med DK

Indholdet på dette websted er kun beregnet til informations- og uddannelsesformål. Kontakt en læge for medicinsk rådgivning, behandling eller diagnose.

No Result
View All Result
  • Home
  • Sygdomme
  • Oplysninger om medicin
  • Sundhedspleje