Med DK
  • Home
  • Sygdomme
    • All
    • Andre sygdomme
    • Fordøjelsessygdomme
    • Hudsygdomme
    • Infektiøse og parasitære sygdomme
    • Kræft
    Nedsat muskelstyrke og træthed: Årsag og behandling

    Nedsat muskelstyrke og træthed: Årsag og behandling

    Klar forklaring af årsager til underaktiv skjoldbruskkirtel

    Klar forklaring af årsager til underaktiv skjoldbruskkirtel

    Symptomer på skulderbursitis: Beskrivelse og forklaring

    Symptomer på skulderbursitis: Beskrivelse og forklaring

    Symptomer på underaktiv skjoldbruskkirtel: beskrivelse og forklaring

    Symptomer på underaktiv skjoldbruskkirtel: beskrivelse og forklaring

  • Oplysninger om medicin
    Top 5 ikke-kortikosteroidmedicin til astma

    Top 5 ikke-kortikosteroidmedicin til astma

    Medicin uden recept til behandling af høfeber

    Medicin uden recept til behandling af høfeber

    Bedste medicin til behandling af angst og depression

    Bedste medicin til behandling af angst og depression

    Bedste medicin til behandling af svimmelhed hos ældre

    Bedste medicin til behandling af svimmelhed hos ældre

  • Sundhedspleje
    Unormale leverprøvværdier og træthed: Årsager og behandling

    Unormale leverprøvværdier og træthed: Årsager og behandling

    Hovedpine og svimmelhed fra nakken: Forklaring og behandling

    Hovedpine og svimmelhed fra nakken: Forklaring og behandling

    Hvorfor forårsager panik mavesmerter?

    Hvorfor forårsager panik mavesmerter?

    Uforklarlig muskelsmerter og træthed: Årsager og behandling

    Uforklarlig muskelsmerter og træthed: Årsager og behandling

No Result
View All Result
  • Home
  • Sygdomme
    • All
    • Andre sygdomme
    • Fordøjelsessygdomme
    • Hudsygdomme
    • Infektiøse og parasitære sygdomme
    • Kræft
    Nedsat muskelstyrke og træthed: Årsag og behandling

    Nedsat muskelstyrke og træthed: Årsag og behandling

    Klar forklaring af årsager til underaktiv skjoldbruskkirtel

    Klar forklaring af årsager til underaktiv skjoldbruskkirtel

    Symptomer på skulderbursitis: Beskrivelse og forklaring

    Symptomer på skulderbursitis: Beskrivelse og forklaring

    Symptomer på underaktiv skjoldbruskkirtel: beskrivelse og forklaring

    Symptomer på underaktiv skjoldbruskkirtel: beskrivelse og forklaring

  • Oplysninger om medicin
    Top 5 ikke-kortikosteroidmedicin til astma

    Top 5 ikke-kortikosteroidmedicin til astma

    Medicin uden recept til behandling af høfeber

    Medicin uden recept til behandling af høfeber

    Bedste medicin til behandling af angst og depression

    Bedste medicin til behandling af angst og depression

    Bedste medicin til behandling af svimmelhed hos ældre

    Bedste medicin til behandling af svimmelhed hos ældre

  • Sundhedspleje
    Unormale leverprøvværdier og træthed: Årsager og behandling

    Unormale leverprøvværdier og træthed: Årsager og behandling

    Hovedpine og svimmelhed fra nakken: Forklaring og behandling

    Hovedpine og svimmelhed fra nakken: Forklaring og behandling

    Hvorfor forårsager panik mavesmerter?

    Hvorfor forårsager panik mavesmerter?

    Uforklarlig muskelsmerter og træthed: Årsager og behandling

    Uforklarlig muskelsmerter og træthed: Årsager og behandling

No Result
View All Result
Med DK
No Result
View All Result
Home Oplysninger om medicin

Forklaring om virkningsmekanismen for macitentan medicin

Asmus Kofoed, Pharm.D by Asmus Kofoed, Pharm.D
04/06/2025
0

Macitentan er en oral medicin, der primært bruges til behandling af pulmonal arteriel hypertension. Pulmonal arteriel hypertension er en livstruende tilstand, der er kendetegnet ved højt blodtryk i arterierne, der leverer lungerne. Godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) i 2013 hører Macitentan til en klasse af lægemidler kendt som endothelinreceptorantagonister.

Macitentan -medicin markedsføres under mærkenavnet Opsumit i både Europa og USA.

Forklaring om virkningsmekanismen for macitentan medicin
Opsumit (macitentan) medicin

Hvad er endothelin, og hvordan påvirker det lungearterier?

Endothelin-1 (ET-1) er en kraftfuld vasokonstriktor-et stof, der får blodkar til at indsnævre. Endothelin-1 spiller en nøglerolle i patogenesen af ​​pulmonal arteriel hypertension ved at fremme:

  • Vedvarende vasokonstriktion
  • Proliferation af glat muskelcelle
  • Fibrose (ardannelse af blodkar)
  • Betændelse

ET-1 udøver sine virkninger ved at binde til to hovedreceptorsubtyper på vaskulære celler:

  • Endothelinreceptortype A (ETA): Denne receptortype findes hovedsageligt på vaskulære glatte muskelceller, formidler vasokonstriktion og spredning.
  • Endothelinreceptortype B (ETB): Denne receptortype er placeret på både endotel og glatte muskelceller. ETB har dobbeltfunktioner: på endotelceller fremmer det vasodilatation og ET-1 clearance; På glatte muskelceller bidrager det til vasokonstriktion.

Hos mennesker med pulmonal arteriel hypertension er ET-1 niveauer signifikant forhøjet i både plasma og lungevæv, hvilket fører til overdreven vasokonstriktion og vaskulær ombygning.

Pulmonal arteriel hypertension
Pulmonal arteriel hypertension

Hvordan macitentan interagerer med endothelinreceptorer

Macitentan -medicin er en dobbelt endothelinreceptorantagonist med høj affinitet for både ETA- og ETB -receptorer. Imidlertid er farmakologisk virkning af denne medicin partisk mere mod at blokere de patogene virkninger af endothelin-1, mens den minimerer interferens med ETB-medieret vasodilatation og ET-1 clearance.

1. Konkurrencedygtig antagonisme hos ETA og ETB -receptorer

Macitentan binder til ETA- og ETB-receptorer og forhindrer ET-1 i at aktivere disse receptorer. Denne handling resulterer i:

  • Inhibering af vasokonstriktion
  • Undertrykkelse af spredning af glat muskel
  • Reduktion af vaskulær fibrose og betændelse

Macitentan -medicin har en højere selektivitet for ETA -receptorer over ETB -receptorer. Derfor kan denne medicin blokere de skadelige virkninger af ET-1 (medieret af ETA) mere end de fordelagtige virkninger (medieret af endotel-ETB-receptorer).

2. langsom receptor dissociation kinetik

Sammenlignet med ældre endothelinreceptorantagonister som Bosentan -medicin viser Macitentan langsom receptor -dissociationskinetik, hvilket betyder, at den forbliver bundet til receptoren længere. Denne effekt giver mere vedvarende receptorblokade, resulterer i mere konsistent kontrol af endothelin -signalering og kan føre til bedre vaskulær ombygning.

3. Metabolit og udvidet aktivitet af macitentan

Når den er absorberet, gennemgår Macitentan metabolisme i leveren via cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) enzymsystem til dannelse af en aktiv metabolit, kaldet ACT-132577. Denne metabolit har lignende endothelinreceptorblokeringsaktivitet, har en længere halveringstid (ca. 48 timer) og bidrager væsentligt til den samlede farmakologiske virkning.

Sammen sikrer denne medicin og dens aktive metabolit langvarig endothelinreceptorantagonisme, hvilket giver mulighed for dosering en gang dagligt.

Konsekvenser af mekanisme for macitentan medicin

De farmakodynamiske og farmakokinetiske virkninger af macitentan fører til adskillige fordele ved behandling af pulmonal arteriel hypertension:

1. Forbedret hæmodynamik

Ved at blokere vasokonstriktiv og proliferativ signalering sænker Macitentan lungevaskulær resistens og forbedrer den højre ventrikulære funktion, hjælper derfor med at lindre symptomer og forsinkelser progression af sygdommen.

2.. Sænker sygdomsprogressionen

Kliniske forsøg, såsom seraphin, demonstrerede, at macitentan -medicin markant reducerer sygelighed og dødelighed hos mennesker med pulmonal arteriel hypertension ved at bremse strukturelle ændringer i lungevaskulaturen.

3.. Bedre tolerabilitet

Denne medicin er designet til kun at blive taget en gang om dagen, hvilket gør det lettere for patienter at huske og holde sig til deres behandlingsplan. Derudover er Macitentan sikrere, hvilket betyder, at denne medicin har færre risici eller bivirkninger sammenlignet med andre muligheder. Disse faktorer hjælper patienter med at følge deres behandlingsregime mere konsekvent, hvilket fører til bedre behandlingsresultater.

Tags: endothelinreceptorantagonisterMacitentanOpsumitPulmonal arteriel hypertension
Asmus Kofoed, Pharm.D

Asmus Kofoed, Pharm.D

Lær mere

8 bivirkninger af macitentan og hvordan man minimerer dem
Oplysninger om medicin

8 bivirkninger af macitentan og hvordan man minimerer dem

10/06/2025
Forklaring om virkningsmekanismen for aprocitentan medicin
Oplysninger om medicin

Forklaring om virkningsmekanismen for aprocitentan medicin

30/05/2025
Load More

Discussion about this post

Recommended

Avonex (Interferon Beta-1a hætteglas (Avonex)) Information

Avonex (Interferon Beta-1a hætteglas (Avonex)) Information

3 år ago
Udforsk forbindelsen mellem PTSD og kronisk hovedpine

Udforsk forbindelsen mellem PTSD og kronisk hovedpine

2 år ago

Don't Miss

Unormale leverprøvværdier og træthed: Årsager og behandling

Unormale leverprøvværdier og træthed: Årsager og behandling

29/07/2025
Hovedpine og svimmelhed fra nakken: Forklaring og behandling

Hovedpine og svimmelhed fra nakken: Forklaring og behandling

29/07/2025
Nedsat muskelstyrke og træthed: Årsag og behandling

Nedsat muskelstyrke og træthed: Årsag og behandling

29/07/2025
Klar forklaring af årsager til underaktiv skjoldbruskkirtel

Klar forklaring af årsager til underaktiv skjoldbruskkirtel

28/07/2025
Med DK

Indholdet på dette websted er kun beregnet til informations- og uddannelsesformål. Kontakt en læge for medicinsk rådgivning, behandling eller diagnose.

No Result
View All Result
  • Home
  • Sygdomme
  • Oplysninger om medicin
  • Sundhedspleje