Partielle opioidagonister har blandet eller begrænset virkning, når de binder til dine opioidreceptorer. Så læger bruger dem ofte til at behandle opioidbrugsforstyrrelser.
Proteinreceptorsteder er som nøglehuller på overfladen af dine celler. Kun proteiner af en vis størrelse og form kan binde på et receptorsted og fungere som en nøgle til at låse op for cellens funktioner.
Blandt disse receptorsteder er opioidreceptorer på cellerne i dit nervesystem. De venter på dine naturlige opioider, kendt som endogene opioider, eller opioider introduceret i din krop, kendt som eksogene opioider.
Partielle opioidagonister binder til opioidreceptorsteder, men genererer ikke et fuldstændigt respons. I nogle tilfælde kan de aktivere et receptorsted og undertrykke et andet.
Fuld vs. partielle agonister
Når folk henviser til opioider, henviser de normalt til fulde opioidagonister som:
- fentanyl
- heroin
- morfin
Disse stoffer binder sig til dine opioidreceptorsteder og genererer den maksimale opioideffekt. Nogle arbejder hurtigere end andre, hvilket i høj grad kan påvirke deres virkninger.
Metadon er for eksempel en fuld opioidagonist. På grund af dens langsomme receptoraktivering resulterer det dog ikke i eufori som mange andre fulde agonister. Det giver stadig de samme virkninger som andre fulde opioidagonister, men spredt over længere tid.
Partielle opioidagonister producerer generelt lavere opioideffekter, men deres virkninger kan også variere afhængigt af deres dosis.
Eksempler på partielle opioidagonister omfatter:
- buprenorphin
- butorphanol
- tramadol
Hvordan de virker
Opioidreceptorer er involveret i mange kropsfunktioner. De forbinder oftest med din evne til at håndtere smerte, men opioidreceptorer signalerer også funktioner relateret til:
- Stresshåndtering
- humørregulering
- adfærdsgentagelse
Opioidreceptorernes rolle i kroppens belønningssystem er grunden til, at opioidbrug kan resultere i stofmisbrugsforstyrrelser og stofafhængighed.
Der er fem typer opioidreceptorer i din krop, der er involveret i forskellige biologiske reaktioner. De vigtigste er mu, kappa og delta.
Partielle opioidagonister kan virke på enhver opioidreceptor. I modsætning til en fuld agonist, som kan anspore en celle til at producere den maksimale opioideffekt, kan partielle agonister kun producere visse eller begrænsede effekter.
En partiel agonist kan f.eks. give en vis smertelindring, men fremkalder muligvis ikke eufori.
Opioidagonister vs. antagonister
Opioidantagonister er stoffer, der kan passe ind i et opioidreceptorsted uden at få cellen til at reagere. Ved at optage opioidreceptoren blokerer de opioidagonister eller partielle agonister i at binde sig til cellen.
Opioidantagonister, der primært bruges til at vende opioidoverdoser og behandle stofbrugsforstyrrelser, kan forhindre dine celler i at reagere på opioider.
Hvad de bruges til
Læger bruger partielle opioidagonister til smertebehandling og behandling af opioidbrugsforstyrrelser.
Partielle agonister tilbyder adskillige fordele til håndtering af opioidbrugsforstyrrelser, herunder reduktion af abstinenssymptomer og risikoen for overdosering eller tilbagevenden til opioidmisbrug.
Buprenorphin, for eksempel, er en delvis opioid agonist, der anvendes i medicinsk smertebehandling og som et behandlingslægemiddel mod opioidbrugsforstyrrelser. Det har en delvis effekt på mu-receptoren og,
Når det bruges til behandling af opioidbrugsforstyrrelser, har buprenorphin (Subutex) en “lofteffekt”. Du vil ikke opleve nogen yderligere virkninger, hvis du tager mere end foreskrevet. Dette reducerer ikke kun sandsynligheden for misbrug, men reducerer også risikoen for en overdosis.
Suboxone, som er en kombination af buprenorphin og naloxon, en opioidantagonist, frembringer en lignende virkning og bruges til behandling af opioidbrugsforstyrrelser.
Bundlinjen
Partielle opioidagonister er stoffer, der producerer opioidresponser i dine celler, men med en mindre kapacitet end fulde agonister.
Hvis du lever med opioidbrugsforstyrrelse, kan partielle opioidagonister være en del af dit behandlingsprogram. De kan hjælpe med at lindre abstinenssymptomer ved at tilfredsstille trang og reducere fysisk ubehag uden de afhængighedseffekter, der kan komme fra fulde agonister.
Discussion about this post