Hvad er opioidantagonister?

Hvordan de fungerer

Opioidantagonister binder til opioidreceptorstedet på en celle. Mens opioidagonister, såsom morfin eller oxycodon, producerer en fuld respons fra cellen, genererer en opioidantagonist ingen respons.

Opioidantagonisten virker derefter som en blokade mod opioidagonister, der søger receptorstedet. Jo flere opioidreceptorer, der blokeres af en antagonist, jo mindre vil du mærke virkningerne af et opioid.

Potentielle anvendelser

Opioidantagonister bruges typisk til at vende en opioidoverdosis eller behandle opioid- eller alkoholbrugsforstyrrelser.

Naloxon (Narcan) er en opioidantagonist, der bruges til at vende opioidoverdoser. Naloxon begynder hurtigt at binde sig til receptorsteder efter administration. Inden for adskillige minutterkan det hjælpe med at genoprette normal vejrtrækning og kan fortsætte med at blokere opioidsignalering i op til 90 minutter, mens du får lægehjælp.

Andre opioidantagonister virker muligvis ikke så hurtigt, men kan blokere receptorsteder længere eller i målrettede områder. Disse langsommere virkende medicin bruges til behandling af stofmisbrug.

Opioider og opioidantagonister har også en plads i flere andre områder af medicin, især inden for anæstesi. I nogle tilfælde kan du få en opioidantagonist, såsom alvimopan, efter operationen for at hjælpe med opioid-induceret forstoppelse.

Nogle læger kan også ordinere naloxon sammen med opioider for at forhindre en overdosis.

Forskning antyder også, at opioidantagonister kan være effektive i behandlingen af ​​visse psykiske lidelser, såsom skizofreni og depression.

Medicinliste

Opioidantagonister markedsføres under en række mærkenavne for mindre end en håndfuld formuleringer.

Mens de fleste af disse medikamenter skal fås gennem en læge, vil nogle stater udlevere naloxon uden recept. Hvis du har en elsket, der tager opioider, kan det redde deres liv, hvis du har naloxon med dig. Husk, at naloxon ikke vil have en negativ effekt, hvis det administreres til en person uden opioider i deres system.

Andre almindelige opioidantagonister omfatter:

• Naltrexon: bruges til behandling af opioid- og alkoholforbrugsforstyrrelser
• Methylnaltrexon: bruges til at behandle opioid-induceret forstoppelse
• Nalmefene: bruges til at behandle alkoholmisbrug uden for USA (det er godkendt til at vende opioidoverdoser i USA, men er ikke tilgængeligt endnu)

Hvad med buprenorphin?

Buprenorphin er en delvis opioidagonist, hvilket betyder, at den i nogle situationer kan virke som en antagonist. Dette gælder især i tilfælde af en overdosis af et andet opioid.

Hvis buprenorphin gives under en opioidoverdosis, vil det støde andre opioider af opioidreceptorer. Processen reducerer aktiveringen af ​​opioidreceptorer fra fuld til delvis, hvilket kan vende overdosissymptomer.

Naloxon er stadig den foretrukne redningsmedicin, mens buprenorphin oftere bruges til behandling af opioidbrugsforstyrrelser.

Bivirkninger

Som med al medicin kan opioidantagonister forårsage bivirkninger.

En af de mest almindelige og umiddelbare bivirkninger er abstinenser. Da adgangen til opioider pludselig afbrydes, kan du opleve:

• hovedpine
• blodtryksudsving
• svedtendens
• kvalme
• hurtig puls
• rystelser
• opkastning
• smerter i kroppen
• feber
• kuldegysninger
• svimmelhed
• angst

Tilbagetrækning er normalt ikke livstruende, men det kan være ekstremt ubehageligt. En kliniker kan ordinere yderligere medicin for at hjælpe med at håndtere disse symptomer.

Samlet set betragtes opioidantagonister som sikre medicin. Andre bivirkninger uden for abstinenser inkluderer:

• Allergisk reaktion
• blå mærker eller smerter på injektionsstedet, hvis der anvendes en injicerbar form
• døsighed
• hovedpine
• svimmelhed
• opkastning
• nedsat appetit
• muskelkramper
• søvnforstyrrelser
• tandpine
• muskelkramper
• ledsmerter
• forkølelses- eller influenzasymptomer

Sjældne, men potentielt alvorlige komplikationer omfatter:

• vævsdød på injektionsstedet
• leverskade eller hepatitis
• alvorlig allergisk reaktion
• depression
• lungebetændelse

Risiko for opioidoverdosis

Opioidoverdosis, mens du bruger opioidantagonister, lyder måske umuligt, men det kan ske.

Hvis du tager opioider, mens du er på en opioidantagonist, skal du tage mere for at opleve de samme virkninger, som du er vant til. Indtagelse af yderligere opioider, mens du er på en opioidantagonist, kan øge din risiko for at opleve en utilsigtet overdosis.

Hvis du tager opioider kort efter at du er stoppet med at bruge en antagonist, vil dine opioidreceptorer være ekstra følsomme over for små doser af opioider. Denne følsomhed kan ligeledes øge din risiko for en utilsigtet overdosis.

Ud over at øge risikoen for overdosis kan brugen af ​​opioidantagonister gøre dig mere følsom over for opioider generelt, når du holder op med at tage agonisten, hvilket betyder, at du kan mærke store virkninger selv ved mindre doser.

Bundlinjen

Opioidantagonister er stoffer, der blokerer opioidreceptorerne i dit nervesystem. De er medicin, der kan hjælpe med at vende virkningerne af opioidoverdosis og behandle stofbrugsforstyrrelser.

To af de mest almindelige opioidantagonister er overdosisreverserende lægemiddel naloxon og behandlingslægemidlet naltrexon.

Abstinenssymptomer er almindelige, når du tager opioidantagonister. Du kan også opleve bivirkninger som reaktioner på injektionsstedet, influenzalignende symptomer eller hovedpine.

I sjældne tilfælde kan opioidantagonister forårsage mere alvorlige bivirkninger såsom leverskade eller hepatitis.