PCSK9-hæmmere: Hvad du behøver at vide

Hvad er PCSK9-hæmmere?

Low-density lipoproteiner (LDL) er nogle gange kendt som “dårligt” kolesterol. LDL-receptorer er det vigtigste værktøj, din krop bruger til at hjælpe med at regulere LDL-kolesterol i dit blod.

Hver person har også et gen kaldet proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9), der direkte påvirker antallet af LDL-receptorer i kroppen. Nogle mutationer af dette gen kan sænke LDL-receptorer og øge din risiko for tilstande som hjertesygdomme, hjerteanfald eller slagtilfælde.

PCSK9-hæmmere kan hjælpe med at behandle højt kolesteroltal ved direkte at modificere dette gen for at reducere mængden af ​​LDL i din krop.

Lær om PCSK9-genet, hvordan PCSK9-hæmmere påvirker LDL-kolesterolniveauer, og om denne medicin er rigtig for dig, hvis du er bekymret for LDL-kolesterol.

Typer af PCSK9-lægemidler og hvordan de virker

PCSK9-hæmmere undertrykker PCSK9-enzymet udtrykt af genet. Her er almindelige PCSK9-hæmmere og hvad forskningen siger om deres effektivitet.

Evolocumab (Repatha)

En almindelig PCSK9-hæmmer kaldet evolocumab (Repatha) blev godkendt af Food and Drug Administration (FDA) i 2015.

Stoffet evolocumab anvendt i Repatha er kendt som et monoklonalt antistofprotein. I dette tilfælde betyder det, at evolocumab-proteinet binder sig til og blokerer PCSK9-genet i at reducere LDL-receptorer.

Denne handling tillader flere receptorer at sænke LDL-kolesterol i blodet uden indblanding fra PCSK9-genet.

Et klinisk forsøg fra 2015 viste, at personer, der tog evolocumab i 1 år, reducerede deres LDL-kolesterol med omkring 60 procent sammenlignet med dem, der ikke tog det. I det følgende år havde lige under 1 procent af de personer, der tog evolocumab, en hjerterelateret hændelse sammenlignet med over 2 procent af de personer, der ikke tog medicinen.

Alirocumab (Praluent)

Alirocumab (Praluent) er en anden almindeligt anvendt PCSK9-hæmmer, der var godkendt af FDA i juli 2015.

Ligesom evolocumab i Repatha er stoffet alirocumab, der bruges i Praluent, et monoklonalt antistofprotein, der binder sig til PCSK9-genet. Dette blokerer genet for at reducere LDL-receptorer, der hjælper med at sænke LDL-kolesterol i kroppen.

Et klinisk forsøg i 2015 viste også succes med at sænke LDL-kolesterol – kun 1,7 procent af de studerede oplevede en eller anden form for hjerterelateret hændelse i løbet af forsøgets 78-ugers periode.

Bivirkninger

Bivirkninger rapporteret i kliniske forsøg afveg en smule mellem personer, der brugte evolocumab, og personer, der brugte alirocumab. Langsigtede bivirkninger og risici ved disse lægemidler er endnu ikke fuldt ud undersøgt i forskningen.

Bivirkninger kan omfatte følgende:

Evolocumab (Repatha)

Bivirkninger blev rapporteret hos 69 procent af personer, der tog evolocumab i kliniske forsøg, herunder:

  • hævelse eller udslæt på injektionsstedet
  • smerter i lemmer
  • træthed

Mindre end 1 procent af personerne i evolocumab-forsøget rapporterede:

  • mental forvirring
  • svært ved at fokusere
  • andre neurokognitive problemer

Alirocumab (Praluent)

I alirocumab-forsøg rapporterede 81 procent af personer, der tog lægemidlet, bivirkninger, såsom reaktioner på injektionsstedet og muskelsmerter.

Lidt over 1 procent af personer, der tog Alirocumab, rapporterede neurokognitive bivirkninger, såsom hukommelsessvækkelse og forvirring.

PCSK9 lægemidler vs. statiner

Både PCSK9-hæmmere og statiner bruges ofte til at sænke LDL-kolesterol, især når statiner eller livsstilsændringer ikke har hjulpet med at sænke LDL-kolesterol.

EN 2017 anmeldelse i World Journal of Cardiology foreslog, at brug af PCSK9-hæmmere kunne hjælpe med at sænke LDL-kolesterol i blodet med 50 procent eller mere blot ved at bruge statiner.

PCSK9 leveres som injektioner, der direkte påvirker aktiviteten af ​​PCSK9-genet. Statiner taget som orale tabletter eller kapsler kan:

  • blokere HMG-CoA-reduktase, et enzym, som din lever bruger til at lave kolesterol
  • hjælpe din krop med at reabsorbere opbyggede kolesterolaflejringer fra dine arterier

Overkommelige mærkenavn og generiske statiner er tilgængelige som recepter. PCSK9-hæmmere kræver injektioner hver 2. til 4. uge i en medicinsk facilitet og kan være dyrere, da der ikke er generiske versioner af disse lægemidler.

De fleste mennesker kan tage statiner, men bivirkninger som fordøjelsesproblemer og muskelsmerter kan gøre det svært for nogle mennesker at tolerere. PCSK9-hæmmere kan give en anden mulighed for personer med LDL-kolesterol, som har høj risiko for hjertesygdomme, men som ikke kan tolerere statiner.

Tal med en læge om, hvordan statiner virker på lang sigt, og hvordan de kan påvirke dig. Forskning er stadig ikke afgørende for, hvordan PCSK9-hæmmere vil påvirke kardiovaskulære hændelser over tid.

Hvem skal tage dem?

PCSK9-hæmmere er normalt ikke en førstelinjebehandling til at sænke LDL-kolesterol. De tages ofte sammen med andre behandlinger som statiner eller bruges, når andre lægemidler ikke har virket.

En læge kan ordinere en PCSK9-hæmmer, hvis du allerede har fået ordineret to forskellige behandlinger for at sænke LDL-kolesterol, og dit LDL-kolesterol stadig er højt. I mange tilfælde vil dette sandsynligvis omfatte et statin eller medicin som galdesyreharpikser.

Du kan også få ordineret en PCSK9-hæmmer, hvis du har en tilstand kaldet familiær hyperkolesterolæmi. Dette er en genetisk tilstand, der kan resultere i høje kolesteroltal, der kræver medicin.

Det US Centers for Disease Control and Prevention (CDC) anslår, at 93 millioner voksne i USA har højt LDL-kolesterol. Statiner bruges i øjeblikket som en førstelinjebehandling til mennesker, der har problemer med at kontrollere deres kolesterol gennem livsstilsændringer som kost og motion.

PCSK9-hæmmere er en injicerbar behandling for højt LDL-kolesterol, der kan være et sikkert alternativ til personer, der ikke kan tage statiner, eller som har genetiske forhold, der øger risikoen for højt kolesteroltal. Mere forskning er nødvendig for at antyde, hvor effektive de er til at sænke LDL-kolesterol alene ved direkte at forstyrre de genetiske processer, der kan reducere LDL-receptorer i kroppen.

Tal med en læge om, hvorvidt du er en kandidat til disse medikamenter, og hvad du kan forvente på lang sigt.

Lær mere

Discussion about this post

Recommended

Don't Miss