Virkningsmekanisme og bivirkninger ved Leqvio (inclisiran)

Leqvio (inclisiran) er et lægemiddel baseret på små interfererende RNA-molekyler (siRNA), der anvendes til at sænke LDL-kolesterol (det såkaldte »dårlige« kolesterol).

Leqvio er et relativt nyt kolesterolsænkende lægemiddel, der virker anderledes end de fleste traditionelle lipidsænkende lægemidler. I stedet for at blokere et enzym eller protein direkte anvender dette lægemiddel en form for RNA-interferens til at reducere produktionen af et protein, der er involveret i kolesterolreguleringen. Leqvio er især nyttigt, når LDL-kolesterolet forbliver for højt trods indtagelse af andre lægemidler, eller når en person ikke tåler et statinlægemiddel.

Leqvio-lægemidlet injiceres under huden i en dosis på 284 mg. Den første injektion efterfølges af en ny injektion efter tre måneder og derefter en injektion hvert halve år.

Inclisiran sænker LDL-kolesterolet markant, med et gennemsnitligt fald på ca. 38 % til 51 % i løbet af de første 30 til 180 dage efter en enkelt dosis.

Virkningsmekanisme for lægemidlet Leqvio (inclisiran)

Leqvio (inclisiran) virker ved at målrette sig mod et protein kaldet PCSK9 (proproteinconvertase subtilisin/kexin type 9), som produceres af leveren. Dette protein fremmer normalt nedbrydningen af LDL-receptorer på levercellerne. LDL-receptorer fjerner LDL-kolesterol fra vores blod.

Inclisiran trænger ind i levercellerne ved hjælp af en målretningsstruktur kaldet GalNAc. Inde i levercellen styrer siRNA’et nedbrydningen af messenger-RNA, der bærer instruktionerne til produktion af PCSK9.

En lavere produktion af PCSK9 betyder, at der forbliver flere LDL-receptorer til rådighed på levercellerne. Flere receptorer gør det muligt for leveren at fjerne mere LDL-kolesterol fra blodbanen.

Denne langvarige virkningsmekanisme forklarer, hvorfor der kun er behov for vedligeholdelsesinjektioner hvert halve år efter den indledende dosis og doserne efter tre måneder.

Bivirkninger ved lægemidlet Leqvio (inclisiran)

Bivirkninger ved Leqvio (inclisiran) er:

• Reaktioner på injektionsstedet
• Ledsmerter
• Bronkitis
• Hovedpine (hos børn)
• Allergiske reaktioner og overfølsomhedsreaktioner.

1. Reaktioner på injektionsstedet

Reaktioner på injektionsstedet er den mest karakteristiske bivirkning ved inclisiran og kan omfatte:

• Smerter
• Hudrødme
• Hududslæt
• Hævelse eller andre lokale reaktioner
• Irritation på injektionsstedet.

Disse reaktioner forekommer hos ca. 8,2 % af de personer, der behandles med inclisiran. De fleste reaktioner er forbigående og kræver ikke, at behandlingen afbrydes.

2. Ledsmerter

Nogle personer, der tager lægemidlet Leqvio (inclisiran), oplever milde ledsmerter. Hvis du oplever denne bivirkning, skal du tale med din læge i stedet for automatisk at afbryde behandlingen.

3. Bronkitis

Nogle personer, der tager lægemidlet Leqvio (inclisiran), oplever bronkitis. Mekanismen bag denne bivirkning er endnu ikke fuldt ud forstået.

For at mindske risikoen for luftvejsinfektioner skal du træffe følgende foranstaltninger:

• Vask hænderne regelmæssigt.
• Undgå tæt kontakt med personer, der har en luftvejsinfektion.
• Undgå rygning og passiv rygning.

Søg lægehjælp, hvis hoste, feber, åndedrætsbesvær eller symptomer i brystet bliver alvorlige.

Gå ikke ud fra, at enhver hoste eller luftvejsinfektion skyldes inclisiran.

4. Allergiske reaktioner og overfølsomhedsreaktioner

Alvorlige overfølsomhedsreaktioner er sjældne, men potentielt farlige.

Allergiske reaktioner omfatter:

• Anafylaksi
• Angioødem
• Urtikaria
• Kløe
• Hududslæt.

Overfølsomhedsreaktioner opstår, når immunsystemet reagerer unormalt på et lægemiddel eller et af dets indholdsstoffer. Alvorlige reaktioner kan forårsage omfattende immunaktivering, hævelse af væv eller et hurtigt fald i blodtrykket.

Søg straks lægehjælp efter en injektion, hvis du oplever et af følgende tegn:

• Åndedrætsbesvær
• Hævelse af læber, tunge eller hals
• Udbredt urticaria
• Svimmelhed eller besvimelse
• Hurtig forværring af en allergisk reaktion.

Disse symptomer kan være tegn på anafylaksi eller angioødem.

5. Hovedpine

Hovedpine er ikke en bivirkning hos voksne.

Der blev dog rapporteret om hovedpine i en pædiatrisk HeFH-undersøgelse. I løbet af den randomiserede undersøgelsesperiode forekom hovedpine hos 13 % af de pædiatriske patienter, der blev behandlet med inclisiran, sammenlignet med 6 % af de pædiatriske patienter, der blev behandlet med placebo.

Er Leqvio (inclisiran) skadeligt for leveren eller nyrerne?

Nej, inclisiran anses generelt ikke for at være skadeligt for leveren eller nyrerne. Forhøjede leverenzymer kan forekomme lejlighedsvis, men klinisk signifikant leverskade er meget sjælden. Inclisiran har heller ikke vist sig at forårsage nyreskader, og dosisjustering er generelt ikke nødvendig for personer med mild til svær nedsat nyrefunktion.

Derfor betyder nedsat nyre- eller leverfunktion ikke automatisk, at du ikke kan tage lægemidlet Leqvio (inclisiran).