Tamoxifen (Nolvadex) er et lægemiddel, der bruges til behandling og forebyggelse af visse typer brystkræft. Læger ordinerer normalt tamoxifen til behandling af hormonreceptorpositiv brystkræft. Hormonreceptorpositiv brystkræft vokser som reaktion på stimulering af østrogenhormonet. Tamoxifen blokerer østrogenets virkning i brystvævet, hvilket bremser eller stopper væksten af kræftceller.
Læger bruger Nolvadex (tamoxifen) medicin i flere situationer:
- Behandling af brystkræft i tidligt stadium efter operation
- Behandling af metastatisk brystkræft
- Forebyggelse af brystkræft hos personer med høj risiko
- Reduktion af risikoen for tilbagefald efter primær behandling.
Kliniske forsøg viser, at tamoxifen reducerer tilbagefald og dødelighed ved brystkræft betydeligt. Langvarig behandling med tamoxifen i fem år reducerer risikoen for tilbagefald med ca. 40 % og reducerer dødeligheden ved brystkræft med ca. 30 % hos patienter med østrogenreceptorpositiv kræft.
Almindelige handelsnavne for tamoxifen-medicin er:
- Nolvadex
- Soltamox
- Tamofen
- Tamoplex
- Istubal.
Virkningsmekanisme for Nolvadex (tamoxifen) medicin
Nolvadex tilhører gruppen af selektive østrogenreceptormodulatorer. Denne medicingruppe interagerer med østrogenreceptorer i forskellige væv og frembringer forskellige biologiske effekter.
Tamoxifen virker gennem flere mekanismer.
1. Blokering af østrogenreceptorer i brystvæv
Tamoxifen binder sig til østrogenreceptorer i brystceller. Denne binding forhindrer naturligt østrogenhormon i at binde sig til disse receptorer. Uden østrogenstimulering modtager brystkræftceller svagere signaler til vækst og deling.
Denne receptorblokade bremser tumorvæksten og kan få kræftcellerne til at dø.
2. Blandede østrogenlignende effekter i andre væv
Tamoxifen (Nolvadex) virker forskelligt i andre væv.
For eksempel:
- I knoglevæv virker tamoxifen delvist som østrogen og hjælper med at opretholde knogletætheden.
- I livmodervæv stimulerer tamoxifen østrogenreceptorerne.
- I levervæv påvirker tamoxifen lipidmetabolismen og produktionen af koagulationsfaktorer.
Denne blandede aktivitet er årsagen til mange gavnlige virkninger og mange bivirkninger af tamoxifen.
3. Omdannelse til aktive metabolitter
Den menneskelige lever omdanner tamoxifen til mere potente forbindelser, hovedsageligt endoxifen og 4-hydroxytamoxifen.
Disse metabolitter binder sig stærkt til østrogenreceptorer og producerer den vigtigste kræftbekæmpende virkning.
Bivirkninger af Nolvadex (tamoxifen) medicin
Tamoxifen kan forårsage mange bivirkninger, fordi denne medicin interagerer med østrogensignalering i hele kroppen.
Almindelige og vigtige bivirkninger omfatter:
Meget almindelige bivirkninger
- Hedeanfald
- Vaginal udflåd
- Menstruationsforstyrrelser
- Træthed
- Kvalme
Almindelige bivirkninger
- Vaginal tørhed
- Humørsvingninger
- Kramper i benene
- Væskeophobning
- Ændring i kropsvægt
Sjældne, men alvorlige bivirkninger
- Blodpropper
- Slagtilfælde
- Livmoderhalskræft
- Grå stær
- Leverskade.
Nedenfor forklarer vi vigtige bivirkninger og vejleder dig i, hvordan du kan undgå eller reducere dem.
1. Hedeanfald
Hedeture opstår, fordi tamoxifen (Nolvadex) blokerer østrogensignalering i hypothalamus, som regulerer kropstemperaturen.
Østrogen stabiliserer normalt temperaturreguleringscentret i hjernen. Tamoxifen reducerer denne stabiliserende effekt. Hypothalamus bliver mere følsom over for små temperaturændringer.
Denne temperaturustabilitet forårsager pludselige episoder med hudrødme, svedtendens og følelse af intens varme.
Hedeanfald er den mest almindelige bivirkning af tamoxifen. Cirka 70 % af patienterne oplever hedeanfald. Alvorlige hedeanfald forekommer hos cirka 20 % af patienterne.
Du kan reducere hedeanfald gennem flere foranstaltninger.
Livsstilsforanstaltninger:
- Undgå alkohol og krydret mad
- Sørg for et køligt sovemiljø
- Bær åndbart tøj
- Hold en sund kropsvægt.
Brug af medicin: Læger ordinerer undertiden medicin såsom venlafaxin, gabapentin og clonidin. Disse lægemidler reducerer hyppigheden af hedeture.
2. Vaginal udflåd og vaginal tørhed
Nolvadex (tamoxifen) har østrogenlignende virkninger i vaginalvævet.
Denne østrogenlignende aktivitet stimulerer sekretionen fra de vaginale kirtler hos nogle patienter, hvilket fører til vaginal udflåd.
Samtidig kan tamoxifen reducere det systemiske østrogenniveau. Et lavere østrogenniveau medfører udtynding af det vaginale væv og nedsat smøring, hvilket fører til vaginal tørhed.
Kliniske undersøgelser viser, at vaginal udflåd forekommer hos omkring 40 % af patienterne, mens vaginal tørhed forekommer hos omkring 15 % af patienterne.
For at reducere denne bivirkning bør du bruge vandbaserede vaginale smøremidler og opretholde god genital hygiejne. Læger kan anbefale ikke-hormonelle vaginale fugtighedscremer. Kontakt en læge, hvis vaginal udflåd bliver ildelugtende eller blodig.
3. Menstruationsforstyrrelser
Tamoxifen (Nolvadex) forstyrrer den normale hormonelle regulering af menstruationscyklussen.
Dette lægemiddel forstyrrer østrogenfeedbacksignaler mellem æggestokke, hypofyse og hypothalamus.
Denne hormonforstyrrelse forårsager uregelmæssig menstruation, udeblevne menstruationer eller unormal blødning.
Undersøgelser viser, at menstruationsforstyrrelser forekommer hos ca. 30 % af præmenopausale patienter, der tager tamoxifen.
Du bør rapportere unormal blødning til en læge. En læge kan foretage en undersøgelse for at udelukke livmodersygdom.
Regelmæssig gynækologisk undersøgelse anbefales under tamoxifenbehandling.
4. Blodpropper
Tamoxifen øger produktionen af koagulationsfaktorer i leveren. Denne effekt øger blodkoagulationen.
Tamoxifen reducerer også aktiviteten af naturlige antikoagulerende proteiner.
Denne kombination øger risikoen for dyb venetrombose og lungeemboli.
Kliniske forsøgsdata viser, at tamoxifen øger risikoen for blodpropper. Blodpropper forekommer hos ca. 1,5 % af patienterne. Risikoen øges to til tre gange sammenlignet med patienter, der ikke bruger tamoxifen.
Risikoen øges yderligere hos patienter med fedme, rygevaner eller langvarig immobilisering.
Du kan reducere denne risiko ved hjælp af følgende foranstaltninger:
- Undgå langvarig immobilisering
- Oprethold regelmæssig fysisk aktivitet
- Oprethold en sund kropsvægt
- Stop med at ryge.
En læge kan midlertidigt stoppe behandlingen med tamoxifen før større kirurgiske indgreb.
5. Livmoderhalskræft
Nolvadex (tamoxifen) stimulerer østrogenreceptorerne i livmoderslimhinden.
Denne stimulering medfører øget celleproliferation og fortykkelse af livmoderslimhinden. Langvarig stimulering kan forårsage unormal cellevækst og kræft.
Store undersøgelser viser, at endometriekræft forekommer hos 1 til 2 ud af 1000 kvinder, der behandles med tamoxifen om året.
Risikoen stiger efter mere end fem års behandling.
For at reducere denne risiko bør du gennemgå regelmæssige gynækologiske undersøgelser.
Du bør straks rapportere følgende symptomer:
- unormal vaginal blødning
- bækkensmerter
- usædvanlig udflåd.
Tidlig undersøgelse muliggør tidlig påvisning.
6. Grå stær
Tamoxifen (Nolvadex) medicin kan ophobes i øjenlinsens væv. Denne ophobning kan ændre linsens proteinstruktur og forårsage uklarhed.
Undersøgelser viser, at grå stær forekommer hos ca. 7 % af patienterne under langvarig tamoxifenbehandling.
For at forebygge denne bivirkning bør du få foretaget regelmæssige øjenundersøgelser, hvis du tager tamoxifen-medicin i flere år.
Du skal søge lægehjælp, hvis du bemærker følgende symptomer:
- sløret syn
- lysfølsomhed
- problemer med at se om natten.
7. Leverskade
Tamoxifen metaboliseres i leveren. Nogle metabolitter kan forårsage oxidativt stress i levercellerne.
Langvarig eksponering for tamoxifen kan forårsage fedtleversygdom eller forhøjede leverenzymer.
Mild forhøjelse af leverenzymer forekommer hos ca. 7 % af patienterne. Alvorlig leverskade er sjælden.
For at forhindre denne bivirkning overvåger læger normalt leverfunktionen under behandlingen.
Du kan reducere leverbelastningen ved at:
- undgå overdreven alkoholindtagelse
- opretholde en sund kropsvægt.
Hvem bør ikke bruge tamoxifen (Nolvadex)?
Tamoxifen er ikke egnet til visse patienter.
Du bør ikke bruge Nolvadex (tamoxifen) medicin, hvis:
- du tidligere har haft dyb venetrombose eller lungeemboli
- du har høj risiko for dannelse af blodpropper
- du er gravid
- du har alvorlig leversygdom
- du er allergisk over for tamoxifen.
Tamoxifen kan skade et foster under udvikling, da dette lægemiddel forstyrrer hormonsignalering.
Kvinder, der tager tamoxifen, bør anvende effektive præventionsmidler.
Alternative lægemidler til tamoxifen
Læger kan ordinere alternative lægemidler, når Nolvadex (tamoxifen) ikke er egnet.
Aromatasehæmmende medicin
Eksempler herpå er:
- Anastrozol
- Letrozol
- Exemestan.
Disse lægemidler reducerer østrogenproduktionen i stedet for at blokere østrogenreceptorerne.
Læger ordinerer ofte disse lægemidler til postmenopausale kvinder, fordi østrogenproduktionen i æggestokkene er lav hos disse patienter.
Aromatasehæmmende lægemidler øger ikke risikoen for livmoderhalskræft og forårsager færre blodpropper end tamoxifen.
Behandling med æggestokkesuppression
Læger kombinerer undertiden medicin til æggestokkesuppression med andre behandlingsmetoder hos præmenopausale kvinder.
Eksempler herpå er:
- Goserelin
- Leuprolid.
Disse lægemidler undertrykker æggestokkens østrogenproduktion.
Selektive østrogenreceptor-nedbrydende lægemidler
Fulvestrant er et eksempel. Dette lægemiddel ødelægger østrogenreceptorer i kræftceller.
Læger bruger dette lægemiddel hovedsageligt til fremskreden brystkræft.
Discussion about this post