Rhapsido (remibrutinib) er et oralt lægemiddel til behandling af kronisk spontan urtikaria hos voksne, når deres symptomer ikke kan kontrolleres tilstrækkeligt med H1-antihistaminer. Dette lægemiddel er et alternativ til injicerbare lægemidler, da det indtages som en tablet to gange dagligt. Kliniske forsøg har vist, at Rhapsido i væsentlig grad reducerede kløe og nældefeber, mens de væsentligste sikkerhedsproblemer ved dette lægemiddel omfattede infektioner, blødning, hovedpine, kvalme og mavesmerter.
Rhapsido (remibrutinib) er et småmolekylært lægemiddel, der hæmmer Bruton-tyrosinkinase. Den anbefalede dosis er 25 mg to gange dagligt, indtaget med eller uden mad. Tabletten skal sluges hel og må ikke deles, knuses eller tygges.
Remibrutinib blokerer Bruton-tyrosinkinase, ofte forkortet til BTK.
BTK deltager i signalveje i flere immunceller, herunder mastceller, basofiler og B-celler. Ved kronisk spontan urticaria kan aktivering af mastceller og basofiler medføre frigivelse af histamin og andre inflammatoriske stoffer, der forårsager kløe, nældefeber og hævelse.
Ved at hæmme BTK forstyrrer remibrutinib signaleringen gennem receptorer, der er involveret i aktiveringen af mastceller og basofiler. Dette lægemiddel reducerer derfor degranulering og frigivelsen af histamin og andre inflammatoriske mediatorer.
Remibrutinib hæmmer også de beslægtede kinaser TEC og BMX. Men hæmning af BTK er fortsat det primære terapeutiske virkningsmekanisme for dette lægemiddel.
De samme immun- og blodpladerelaterede signalveje, der frembringer den terapeutiske virkning, giver dog også anledning til visse sikkerhedsmæssige bekymringer. Prækliniske undersøgelser viste effekter på specifikke B-celle- og blodpladefunktioner, herunder forlænget blødningstid i dyreforsøg.
Bivirkninger ved lægemidlet Rhapsido (remibrutinib)
De vigtigste bivirkninger ved Rhapsido er:
- Nasopharyngitis og andre infektioner i de øvre luftveje
- Blødning og blå mærker
- Hovedpine
- Kvalme
- Mavesmerter.
Andre bivirkninger, der er rapporteret i kliniske undersøgelser, omfatter urinvejsinfektioner, COVID-19, hoste, influenza, herpesvirusinfektioner, rygsmerter, feber og andre infektioner eller symptomer.
Herefter forklarer vi bivirkningerne og giver vejledning i, hvordan du kan undgå eller mindske dem.
1. Infektioner i de øvre luftveje og nasopharyngitis
Infektioner i de øvre luftveje, såsom nasopharyngitis, bihulebetændelse, rhinitis og influenza, er de hyppigste bivirkninger ved Rhapsido (remibrutinib) og forekommer hos ca. 12 % af de personer, der tager dette lægemiddel.
BTK er involveret i signalering mellem immunceller. Blokering af BTK kan ændre immunresponser, især signalveje, der involverer B-celler og andre immunceller. Derfor øger BTK-hæmning risikoen for infektioner.
Man bør dog ikke antage, at enhver infektion, der opstår under behandlingen, er direkte forårsaget af remibrutinib. Luftvejsinfektioner er almindelige i den generelle befolkning.
Du kan mindske risikoen for infektion ved at udvise god håndhygiejne, undgå tæt kontakt med personer, der har smitsomme luftvejsinfektioner, og holde de relevante ikke-levende vaccinationer ajour.
Levende eller levende, svækket vacciner bør undgås under behandling med remibrutinib, da sikkerheden ved disse vacciner ikke er fastslået.
Kontakt din læge, hvis du udvikler vedvarende feber, forværrede luftvejssymptomer eller en infektion, der er usædvanlig alvorlig.
2. Blødning, blå mærker og små pletter på huden
Mukokutane blødninger forekommer hos ca. 8 % af de personer, der tager Rhapsido-lægemidlet.
Petechier, som er små røde eller lilla pletter forårsaget af små blødninger under huden, forekommer hos ca. 4 % af de personer, der tager dette lægemiddel, mens blå mærker forekommer hos ca. 2 %, ekkymoser forekommer hos 1,5 %, purpura forekommer hos 0,8 %, næseblod forekommer hos 0,8 %, blødninger i bindehinden forekommer hos 0,3 %, og blødninger i tandkødet forekommer hos 0,2 % af de personer, der tager lægemidlet.
Årsagen er, at remibrutinib påvirker de signalveje, der er involveret i blodpladernes funktion.
De fleste blødningshændelser var milde.
For at mindske risikoen for blødning skal du informere din læge, hvis du tidligere har haft alvorlige blødninger, en blødningsforstyrrelse eller gastrointestinale blødninger.
Du bør også informere din læge om lægemidler, der påvirker blodets størkning. Antikoagulantia og blodpladehæmmende lægemidler øger blødningsrisikoen, når de kombineres med remibrutinib.
Du bør stoppe med at tage remibrutinib i 3 til 7 dage før og efter en operation eller et invasivt indgreb, afhængigt af indgrebet og blødningsrisikoen. Din læge bør fastlægge den passende pauseperiode.
Søg lægehjælp, hvis du oplever betydelig eller vedvarende blødning, blod i urinen eller afføringen, opkastning af blod, opspyt af blod, usædvanligt kraftig menstruationsblødning eller hurtigt udviklende omfattende blå mærker.
3. Hovedpine
I en undersøgelse blev hovedpine rapporteret hos 7 % af patienterne, der blev behandlet med remibrutinib, sammenlignet med 6 % af patienterne, der blev behandlet med placebo.
Årsagen til, at remibrutinib forårsager hovedpine, er ikke helt klarlagt. Den lille forskel mellem remibrutinib og placebo tyder på, at nogle tilfælde af hovedpine, der opstår under behandlingen, muligvis ikke er direkte forårsaget af dette lægemiddel.
For at undgå hovedpine bør du drikke tilstrækkeligt med vand, sove regelmæssigt, undgå at springe måltider over og identificere dine personlige udløsere for hovedpine.
4. Kvalme
I undersøgelsen opstod kvalme hos 3 % af de patienter, der blev behandlet med remibrutinib, sammenlignet med 2 % af de patienter, der blev behandlet med placebo.
Mekanismen bag denne bivirkning er ikke fuldt ud forstået.
Rhapsido kan indtages med eller uden mad. Hvis din læge tillader det, kan indtagelse af tabletten sammen med mad muligvis mindske kvalmen. Du bør også spise mindre måltider og drikke tilstrækkeligt med væske.
5. Mavesmerter
I undersøgelsen forekom mavesmerter hos 3 % af de patienter, der blev behandlet med remibrutinib, sammenlignet med 2 % af de patienter, der blev behandlet med placebo.
Mekanismen bag denne bivirkning er ikke fuldt ud forstået. Da mavesymptomer også forekom i gruppen, der fik placebo, kan disse symptomer skyldes uafhængige mave-tarm-lidelser snarere end selve remibrutinib.
Betragt ikke vedvarende mavesmerter som en almindelig bivirkning af medicinen.
6. Urinvejsinfektioner og andre infektioner
I en europæisk undersøgelse forekom urinvejsinfektion hos 4,6 % af de patienter, der blev behandlet med remibrutinib i hele undersøgelsesperioden. COVID-19 forekom hos 15,5 %, infektioner i de øvre luftveje hos 5,6 %, hoste hos 3,1 % og influenza hos 3,0 % af de patienter, der blev behandlet med dette lægemiddel. Herpesvirusinfektioner blev også identificeret som bivirkninger.
BTK deltager i immunsignalering. Blokering af denne signalvej kan påvirke immunresponserne og dermed øge risikoen for infektion.
Du bør undgå at blive vaccineret med levende og levende-svækkede vacciner under behandlingen med Rhapsido.
7. Feber og influenzalignende symptomer
Feber og influenza er blevet rapporteret hos ca. 3 % af patienterne, der blev behandlet med remibrutinib.
Feber kan være tegn på en infektion snarere end en direkte farmakologisk virkning af remibrutinib. Af den grund bør nyopstået eller vedvarende feber ikke automatisk afvises som en almindelig bivirkning.
Sammenfattende er Rhapsido (remibrutinib) et vigtigt oralt lægemiddel til voksne med kronisk spontan urticaria, som ikke kan kontrolleres tilstrækkeligt med H1-antihistaminer. Den vigtigste bivirkning ved Rhapsido er blødning. Der er også rapporteret om infektioner i de øvre luftveje, hovedpine, kvalme og mavesmerter. Bemærk, at remibrutinib ikke er egnet til alle personer med kronisk spontan urticaria. Personer med nedsat leverfunktion eller betydelig blødningsrisiko bør undgå at tage dette lægemiddel. H1-antihistaminer, omalizumab, dupilumab og, i udvalgte svære tilfælde, ciclosporin kan være alternative lægemidler.
Discussion about this post