Crestor er handelsnavnet for rosuvastatin-calcium – et lægemiddel, der tilhører statin-klassen (HMG-CoA-reduktasehæmmere).
Læger ordinerer Crestor for at sænke LDL-kolesterol (det »dårlige« kolesterol), øge HDL-kolesterol (det »gode« kolesterol) og sænke triglyceridniveauet. Dette lægemiddel bruges også til at bremse udviklingen af åreforkalkning, mindske risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde samt reducere behovet for visse hjerte-kar-indgreb hos personer med høj kardiovaskulær risiko.
Rosuvastatin betragtes som et af de mest potente statinlægemidler. Kliniske studier har vist, at højintensiv behandling med rosuvastatin kan sænke LDL-kolesterolet med ca. 50 % til 63 %, afhængigt af den daglige dosis.
Hvordan virker lægemidlet Crestor (rosuvastatin)?
Vores lever producerer kolesterol gennem en metabolisk proces, der afhænger af et enzym kaldet 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA)-reduktase.
Rosuvastatin blokerer dette enzym og reducerer dermed kolesterolproduktionen i levercellerne. Når kolesterolniveauet i leveren falder, reagerer leveren ved at danne flere LDL-receptorer på sin overflade. Disse ekstra receptorer fjerner større mængder LDL-kolesterol fra blodbanen.
Der opstår flere gavnlige effekter samtidigt: lavere niveauer af LDL-kolesterol og triglycerider, en moderat stigning i HDL-kolesterol, stabilisering af kolesterolplakker, reduceret betændelse i blodkarrene og en lavere risiko for blokering af blodkarrene.
Kolesterolniveauet falder normalt inden for to til fire uger, efter at du er begyndt at tage medicinen.
Bivirkninger ved Crestor (rosuvastatin)
Almindelige bivirkninger ved Crestor er:
- Muskelsmerter (myalgi)
- Hovedpine
- Mavesmerter
- Forstoppelse
- Kvalme
- Svimmelhed
- Træthed
- Ledsmerter
- Forhøjede leverenzymer
- Protein i urinen (normalt midlertidigt)
- Blod i urinen (sjældent)
- Let stigning i blodsukkeret.
Sjældne, men alvorlige bivirkninger ved Crestor er:
- Myopati
- Rabdomyolyse
- Leverskade
- Nyligt opstået diabetes
- Allergiske reaktioner
- Immunmedieret nekrotiserende myopati
- Hukommelsesproblemer eller forvirring (sjældent)
- Alvorlige hudreaktioner (meget sjældent).
Nedenfor forklarer vi bivirkningerne og giver dig vejledning i, hvordan du kan undgå eller mindske dem.
1. Muskelsmerter
Muskelsmerter er den hyppigst rapporterede bivirkning ved statinpræparater.
Årsagen kan være, at rosuvastatin nedsætter produktionen af stoffer, der deler kolesterolsyntesevejen, herunder coenzym Q10 (CoQ10). Lavere koncentrationer af CoQ10 kan nedsætte energiproduktionen i muskelcellerne.
Forskere formoder desuden, at statinpræparater kan påvirke muskelcellernes membraner, calciumreguleringen og mitokondriefunktionen.
Ca. 10 % af de personer, der tager Crestor (rosuvastatin), oplever muskelsmerter. For at forebygge denne bivirkning bør du kun tage den ordinerede dosis, undgå at tage unødvendige lægemidler, der interagerer med rosuvastatin, drikke tilstrækkeligt med vand, begrænse alkoholindtaget og straks kontakte din læge, hvis du oplever muskelsmerter. Spørg din læge, om du kan tage en lavere dosis eller skifte til et andet statinlægemiddel.
De fleste tilfælde af milde muskelsmerter forbedres efter dosisnedsættelse eller skift af medicin.
2. Myopati og rabdomyolyse
Myopati er en muskelskade ledsaget af forhøjet kreatinkinase (CK). Rabdomyolyse er en alvorlig form for muskelnedbrydning, der kan skade nyrerne.
Alvorlig muskelskade synes at skyldes en markant mitokondrie dysfunktion og forstyrrelse af muskelcellernes integritet. Beskadigede muskelfibre frigiver proteiner, elektrolytter og myoglobin i blodbanen.
Store mængder myoglobin kan tilstoppe nyretubuli og forårsage akut nyreskade.
Heldigvis er alvorlig muskelskade sjælden. Myopati forekommer hos 0,1 % til 0,2 % af de personer, der bruger Crestor; rabdomyolyse forekommer hos ca. 2 tilfælde pr. 100.000 brugere af lægemidlet om året.
Risikoen er dog højere hos personer, der tager højere doser, især 40 mg, samt hos ældre voksne, personer med nyresygdom eller ubehandlet hypothyreoidisme og hos dem, der tager visse lægemidler, der interagerer med Crestor.
3. Hovedpine
Forskere mener, at milde ændringer i blodkarrenes funktion eller en midlertidig tilpasning til et ændret kolesterolmetabolisme kan bidrage til at forårsage hovedpine.
Ca. 5 % af de personer, der tager Crestor (rosuvastatin), oplever hovedpine.
Du kan mindske hovedpinen ved at:
- Drikke tilstrækkeligt med vand
- Få tilstrækkelig søvn
- Begrænse alkoholindtaget
- Indtage smertestillende medicin, hvis det er nødvendigt, og din læge tillader det.
Hovedpinen forsvinder ofte efter 3–4 uger.
4. Fordøjelsesproblemer
Ca. 3 % af de personer, der tager Crestor, oplever fordøjelsessymptomer, såsom mavesmerter, kvalme, forstoppelse eller fordøjelsesbesvær.
Rosuvastatin nedbrydes i leveren og mave-tarmkanalen. Ændringer i galdesyremetabolismen og fordøjelsesfunktionen kan midlertidigt irritere fordøjelsessystemet.
Du bør tage medicinen på samme tidspunkt hver dag, drikke tilstrækkeligt med væske, spise rigeligt med kostfibre og undgå at spise meget store, fedtholdige måltider, hvis der opstår fordøjelsesbesvær.
De fleste fordøjelsessymptomer forsvinder, når kroppen vænner sig til medicinen.
5. Forhøjede leverenzymer
Leveren er det primære sted, hvor rosuvastatin virker.
Hos en lille procentdel af brugerne af medicinen bliver levercellerne midlertidigt irriterede, hvilket fører til forhøjede ALT- og AST-niveauer.
Vedvarende forhøjede leverenzymer, der er mere end tre gange højere end den øvre grænse for det normale interval, forekommer hos ca. 0,5 % til 2 % af de personer, der tager Crestor (rosuvastatin).
Faktisk leversvigt forårsaget af rosuvastatin er yderst sjældent.
Undgå overdreven alkoholindtagelse, da alkohol kan øge belastningen på leveren.
6. Forhøjet blodsukker og diabetes
Statiner ser ud til at nedsætte insulinfølsomheden en smule og kan hos nogle personer i beskedent omfang forringe insulinudskillelsen.
På trods af denne bivirkning opvejer de kardiovaskulære fordele normalt risikoen for diabetes.
Denne risiko er lav. Forskere anslår, at 1 ud af 255 personer, der behandles med rosuvastatin i fire år, vil udvikle diabetes.
For at mindske denne risiko bør du leve sundt, motionere regelmæssigt, opretholde en sund vægt og begrænse indtaget af raffinerede kulhydrater. Overvåg blodsukkeret, hvis du har prædiabetes, og mød op til regelmæssige kontrolbesøg.
7. Protein i urinen
Rosuvastatin kan i sjældne tilfælde medføre, at der forekommer protein i urinen.
Proteinuri forekommer hos ca. 1 % til 3 % af de personer, der tager Crestor, især ved høje doser.
Forskere mener, at årsagen i de fleste tilfælde er midlertidige ændringer i nyretubulernes håndtering af protein og ikke skyldes, at medicinen forårsager permanent nyreskade.
De fleste tilfælde forsvinder uden behandling og er ikke tegn på fremskreden nyresygdom.
8. Allergiske reaktioner
I sjældne tilfælde identificerer immunsystemet fejlagtigt rosuvastatin som et fremmedstof og udløser en allergisk reaktion.
Stop straks med at tage medicinen, og søg akut lægehjælp, hvis du oplever hævelse i ansigtet, hævelse af tungen, åndedrætsbesvær eller alvorligt hududslæt.
9. Hukommelsesproblemer og forvirring
Nogle personer har rapporteret om midlertidigt hukommelsestab eller forvirring, mens de har taget statinmedicin.
Forskere mener, at kolesterol spiller en vigtig rolle i nervecellernes membraner, og at små ændringer i hjernens kolesterolmetabolisme kan påvirke den kognitive funktion hos nogle mennesker.
De foreliggende beviser tyder på, at kognitive bivirkninger ved statinmedicin er sjældne. De fleste rapporterede tilfælde forbedres efter seponering af medicinen.
10. Immunmedieret nekrotiserende myopati
Denne sjældne autoimmune lidelse adskiller sig fra almindelige muskelsmerter forårsaget af statiner, da symptomerne fortsætter, selv efter at behandlingen er afbrudt.
Hos disponerede personer danner immunsystemet antistoffer mod HMG-CoA-reduktase, hvilket forårsager vedvarende muskelbetændelse.
Immunmedieret nekrotiserende myopati forekommer hos 2 til 3 personer pr. 100.000 personer, der behandles med statiner.
Vedvarende muskelsvaghed efter seponering af rosuvastatin kræver øjeblikkelig vurdering af en specialist. Denne bivirkning behandles normalt med immunsuppressive lægemidler frem for blot at seponere rosuvastatin.
Hvem bør ikke anvende Crestor (rosuvastatin)? Hvilke alternative lægemidler findes der?
Crestor bør ikke anvendes til følgende grupper, medmindre en specialist vurderer, at fordelene opvejer risiciene.
1. Personer med aktiv leversygdom
Rosuvastatin nedbrydes primært i leveren, og aktiv leversygdom øger risikoen for leverskade.
For disse personer kan alternative lægemidler være:
- Ezetimib. Dette lægemiddel reducerer kolesteroloptagelsen i tarmen og har minimale virkninger på leveren sammenlignet med statinlægemidler.
- PCSK9-hæmmere (såsom alirocumab eller evolocumab). Disse sænker LDL-kolesterolet betydeligt og er velegnede til mange personer, der ikke kan tage statiner på grund af leverrelaterede bekymringer.
2. Gravide kvinder
Statiner kan forstyrre kolesterolsyntesen. Kolesterol er afgørende for en normal fosterudvikling.
Behandlingen afbrydes normalt under graviditeten. Hvis kolesterolbehandling bliver nødvendig for udvalgte højrisikokvinder, kan man overveje et galdesyrebindende middel såsom cholestyramin, da det ikke optages i blodbanen, men speciallægeovervågning er afgørende.
3. Ammende kvinder
Det vides ikke, om klinisk signifikante mængder af rosuvastatin udskilles i modermælken, og kolesterol er vigtigt for spædbarnets udvikling.
Læger anbefaler generelt at udsætte statinbehandlingen, indtil amningen er afsluttet. I sjældne tilfælde, hvor lipidsænkende behandling ikke kan udskydes, er det nødvendigt at konsultere en specialist for at afveje de kardiovaskulære fordele for moderen mod risiciene for spædbarnet.
4. Personer med tidligere alvorlige statinrelaterede muskelskader
Personer, der tidligere har oplevet rabdomyolyse eller immunmedieret nekrotiserende myopati, har en langt højere risiko for tilbagevendende muskelkomplikationer.
For disse personer kan alternative lægemidler være:
- Ezetimib
- PCSK9-hæmmere
- Inclisiran
- Bempedoinsyre.
Disse lægemidler sænker LDL-kolesterolet gennem mekanismer, der ikke involverer hæmning af HMG-CoA-reduktase i skeletmuskulaturen.
5. Personer med alvorlig overfølsomhed over for rosuvastatin
Patienter, der har oplevet anafylaksi eller en anden alvorlig allergisk reaktion, bør ikke tage rosuvastatin igen.
For disse personer kan alternative lipidsænkende behandlinger, såsom ezetimib, PCSK9-hæmmere, bempedoinsyre eller galdesyresekvestranter, være passende, afhængigt af kardiovaskulær risiko, LDL-kolesterolmål og andre medicinske tilstande.
Crestor (rosuvastatin) er et af de mest effektive statinlægemidler til sænkning af LDL-kolesterol og forebyggelse af hjerteanfald og slagtilfælde. De fleste tåler dette lægemiddel godt, og almindelige bivirkninger såsom hovedpine, milde fordøjelsesbesvær eller muskelsmerter er håndterbare. Alvorlige bivirkninger – herunder rabdomyolyse, betydelig leverskade, alvorlige allergiske reaktioner og immunmedieret nekrotiserende myopati – er sjældne, men kræver øjeblikkelig lægehjælp.
Discussion about this post